艾沙佐米柠檬酸盐能够迅速水解成 MLN2238,是有效的蛋白酶 (proteasome) 抑制剂,能够抑制 20S 蛋白酶蛋白水解位点 β5,IC50 值为 3.4 nM,Ki 值为 0.93 nM;同时可抑制 β1 和 β2 这两个蛋白水解位点,IC50 值分别为 31 和 3500 nM。

暂无数据