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阿帕替尼是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM,浓度高达 10 μM 时,Apatinib 对 EGFR,Her-2 和 FGFR1也无作用效果,是一种酪氨酸激酶抑制剂,选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR2,也称为KDR)。它是一种口服生物利用性小分子药物,被认为能抑制癌细胞的血管生成,特别是阿帕替尼能抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖,从而阻断肿瘤组织中新生血管的形成。该试剂还温和地抑制c-kit和c-Src酪氨酸激酶。
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